宜昌人福药业1类新药注射用苯磺酸瑞马唑仑获批上市

近日,宜昌人福药业公司1类新药——注射用苯磺酸瑞马唑仑(商品名:锐马®)获得国家药品监督管理局签发的《药品注册证书》,正式批准上市。该产品共有包括中国、美国、德国、日本在内的8个国家和地区在全球同步研发,此次获批标志着公司研发实力由跟跑、并跑迈向领跑的里程碑式跨越。产品上市后将为临床医生提供更丰富的用药选择,为满足患者舒适化医疗需求带来福音。

苯磺酸瑞马唑仑属于苯二氮䓬类药物,是一种新型的超短效GABAA受体激动剂,它通过组织酯酶代谢,并且代谢产物无活性。与同类产品相比,具有起效迅速、苏醒快、对呼吸/循环抑制作用较低、有特异性拮抗剂等临床优势,未来在无痛诊疗镇静、全身麻醉、ICU镇静以及局麻镇静等领域具有广阔的临床应用前景。此次产品获批上市的结肠镜检查镇静适应症于2018年申报生产并被国家药品监督管理局纳入优先审评。 

从仿制到创新,宜昌人福经历了重重考验和挑战,人福人秉承“提升生命质量,创造幸福生活”的企业使命,坚守科研创新、关爱健康的初心,勇攀科学高峰,历经十年艰苦卓绝的奋斗,终于迎来首个1类新药的诞生,为企业高质量发展注入强大动力。


瞄准临床需求  攻克技术难关

新药研发的目标就是要满足临床未被满足的需求。目前在国内外临床广泛使用的镇静药物领域,已将近30年无创新药上市,作为一家专注麻醉镇痛镇静领域的制药企业,宜昌人福一直把起效更快、疗效更好、副作用更小的麻醉镇静药作为重要研发方向。公司研发人员以临床前沿需求为本,通过对全球文献、专利数据库开展大量的分析调研,于2010年锁定了苯磺酸瑞马唑仑,并迅速启动立项申报和研究工作。

 

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优良的工艺技术是药品品质的保障,研发人员精益求精,不辞辛苦,力求将每一步工艺做到更优。瑞马唑仑药学研制包括原料合成研发和制剂研发两个阶段,合成阶段最初只有简单的工艺路线方案,研发人员发现其重现性差、收率低、周期长,后来通过查阅资料,开展多轮试验反复摸索,确定关键控制点,对合成工艺进行优化稳定,收率和反应时间也得到明显改善。

在制剂阶段,按照苯磺酸瑞马唑仑产品特性,适合开发成冻干制剂,但是按初期处方进行试制,冻干时间长达120个小时,不仅生产成本高,更增加了质量风险,将对产品品质造成影响。公司领导和项目组成员经过多次研讨评估,为将质量风险降至最低,最终决定对处方进行调整。研发人员凭借在麻精产品研发中积累的丰富经验,进行辅料筛选、处方优化,最终将冻干时间缩短为原来的1/4,质量风险得到有效控制,也保证了产品顺利进行商业化生产。

 

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对标更严标准  追求更高质量

与仿制药相比,创新药的审评不仅对其化学结构的创新和临床价值有更高的技术要求,质量标准也更为严苛。针对近年来国家药政法规不断完善,药品杂质要求更严、标准更高的巨大挑战,公司研发人员新开发多种质量分析方法,对苯磺酸瑞马唑仑涉及到的57种物质开展全面研究,制定更严格的标准,最终使得研发出的产品杂质更少、质量更高。值得一提的是,在苯磺酸瑞马唑仑临床试验环节,其他同步研发的公司在程序镇静适应症临床试验中,选择传统镇静药物咪达唑仑注射液作为阳性对照品,而宜昌人福主动挑战更高标准,选择临床应用最广泛、起效快、苏醒快的新一代镇静药物丙泊酚注射液作为阳性对照品,这意味着苯磺酸瑞马唑仑在临床上的表现要足够优秀,才能在对照试验中显示出创新药的价值。最终试验不负众望,苯磺酸瑞马唑仑起效和苏醒时间与丙泊酚相当,血流动力学方面优势特别突出,公司也因此获得了苯磺酸瑞马唑仑与丙泊酚进行临床对比的完整数据,取得了又一重要研究成果。

 

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在苯磺酸瑞马唑仑研制过程中,宜昌人福药业申报了10项专利,掌握了一批1类新药工艺合成、质量检测标准、新剂型及组合物的核心技术,培养出一大批具备新药研发和临床申报经验的核心人才,为公司迈入研发领跑阶段奠定了坚实基础。

着眼全球布局  推动研发升级

创新成果凝聚着研发人员的智慧和心血,更彰显出宜昌人福坚持“专、特、精、新”的研发道路不动摇的战略定力,以及开放合作,稳打稳扎,从国内到国际的全球视野。

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近年来公司陆续将研发版图扩展到美国、欧洲等医药信息、技术、人才更密集的前沿的地区,在全球进行研发布局,及时掌握最新制药研究方向和技术发展趋势。借助研发全球化布局优势,公司吸纳了一批海归博士、专家加盟,十四五期间,公司还将投资兴建国际药物研究中心,借此吸纳近千名国际知名的研发高端人才,进一步提升研发创新实力。同时,公司将自主开发的模式逐步转变为多元化的合作开发模式,与国内外30余家科研院所开展长期合作,共享研发资源,大幅提高研发创新效率。在公司内部,为进一步深化研发精细管理,构建了涵盖产品研究、开发、临床、注册以及项目管理的现代化研发体系,增强内生研发实力。创新结出累累硕果,目前,公司在研项目达150余项,共中一类新药6个、二类新药6个、三类首仿药50多个,同时承担国家重大新药创制等国家级项目11项,省市级科技项目计划40项。申报专利132项,获授权92项,其中发明专利46项。

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科技创新是企业发展的活力源泉,宜昌人福始终把敬畏生命放在首位,以崇尚科学的专业精神推动制药领域的创新发展,为实现人民群众对美好生活的向往贡献积极力量。